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La L-Tyrosine est un acide aminé utilisé par les cellules du corps pour fabriquer des protéines et produire un certain nombre de neurotransmetteurs: la dopamine, la norépinéphrine et l'adrénaline. Ces neurotransmetteurs soutiennent les performances mentales, améliorent la concentration et améliorent l'humeur.

Le corps reçoit cet acide aminé des aliments riches en protéines: poulet, dinde, fromage, lait, poisson, produits à base de soja.

  1. Où acheter Tyrosine
  2. À quoi sert la L-Tyrosine?
  3. Pourquoi une carence en L-Tyrosine est-elle dangereuse?
  4. Mécanisme d'action
  5. Fonctionnalités bénéfiques
  6. 1. Améliore l'humeur
  7. 2. Augmente l'énergie
  8. 3. Améliore la concentration
  9. 4. Tyrosine pour le TDAH
  10. 5. Ralentit le grisonnement des cheveux et donne un bronzage sain
  11. Effets secondaires
  12. Contre-indications
  13. Mode d'emploi
  14. Analogues

Où acheter Tyrosine

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À quoi sert la L-Tyrosine?

  • Pendant les périodes d'entraînement intense.
  • Pour soulager les tensions musculaires chroniques.
  • Pour les maux de tête, les migraines.
  • Pour améliorer la productivité.
  • Pour améliorer l'attention, la concentration.
  • Lors du traitement de l'insomnie.
  • Pour augmenter la motivation, améliorer l'humeur.

Pourquoi une carence en L-Tyrosine est-elle dangereuse?

Une carence en tyrosine peut provoquer des lésions cérébrales et d'autres problèmes de santé graves:

  • Faible taux de croissance.
  • Diarrhée, vomissements.
  • Jaunissement de la peau, des yeux (jaunisse).
  • Insuffisance rénale, hépatique.
  • Rachitisme.
  • Cancer du foie.
  • Retard mental.
  • Photophobie.
  • Perte d'équilibre, coordination.

Mécanisme d'action

Une fois ingérée, la L-Tyrosine pénètre dans la circulation sanguine et est ensuite transportée dans tout le corps. Dans le cerveau, il est converti en une molécule appelée lévodopa (la L-dopa est le précurseur de la dopamine).

La dopamine est l'un des produits chimiques importants synthétisés à partir de la tyrosine qui aide à réguler l'humeur, les performances physiques et les fonctions cognitives. La dopamine est ensuite convertie en norépinéphrine et en adrénaline. La norépinéphrine est nécessaire pour restaurer la circulation musculaire et sanguine, et l'adrénaline est nécessaire pour la concentration et l'énergie..

La L-Tyrosine joue un rôle important dans la stimulation de la glande thyroïde à produire des hormones: T3 (triiodothyronine) et T4 (thyroxine). Ils contrôlent le métabolisme, régulent la fréquence cardiaque, la température corporelle, le niveau d'eau dans le corps. Lorsque la glande thyroïde fonctionne correctement, le cerveau reste tonique, la température est normale et le poids corporel est équilibré.

L'effet de l'admission apparaît après 60 minutes et peut durer jusqu'à 4 heures.

Fonctionnalités bénéfiques

1. Améliore l'humeur

Il augmente les niveaux de dopamine. Dans le cerveau, la dopamine fonctionne comme un neurotransmetteur qui facilite les activités quotidiennes, le plaisir, la mémoire et la concentration. Les niveaux normaux de dopamine aident une personne à se sentir plus détendue et alerte tout en augmentant sa concentration mentale. [R]

2. Augmente l'énergie

Il aide à augmenter les niveaux d'énergie et à réduire les problèmes de mémoire causés par la fatigue et l'insuffisance hormonale (surrénale et thyroïdienne).

Les glandes surrénales convertissent la tyrosine en adrénaline et en noradrénaline, ce qui stimule le système nerveux sympathique. La glande thyroïde utilise également cet acide aminé pour produire la thyroxine, une hormone qui contrôle le taux métabolique de base dans le corps..

Par ces deux actions, la L-Tyrosine influence d'importants processus métaboliques qui contrôlent l'équilibre énergétique, le stockage et la consommation de micronutriments. Il favorise la gluconéogenèse et la lipolyse, qui aident à réduire le taux de cholestérol et à augmenter la perte de graisse. [R]

3. Améliore la concentration

L'activité cérébrale quotidienne et le stress épuisent l'approvisionnement du cerveau en norépinéphrine, ce qui affecte la mémoire, l'attention et l'intelligence..

La L-Tyrosine neutralise les biais de la mémoire de travail et les déficits de traitement de l'information causés par les influences environnementales et les besoins cognitifs extrêmes. La recherche a montré que les participants prenant de la L-Tyrosine sont meilleurs pour effectuer des tâches difficiles qui nécessitent une concentration accrue. [R]

4. Tyrosine pour le TDAH

Le TDAH est un trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention, dont la principale cause est un manque de dopamine. La plupart des médicaments d'ordonnance pour le TDAH stimulent la libération de dopamine et de noradrénaline.

Puisque la L-Tyrosine est un précurseur de la dopamine et favorise la production d'adrénaline et de noradrénaline, son ajout au traitement peut être considéré comme assez efficace. La recherche montre que plus de la moitié des sujets ressentent une réduction des symptômes négatifs. [R]

5. Ralentit le grisonnement des cheveux et donne un bronzage sain

Les cheveux gris sont une caractéristique du vieillissement du corps qui dépend de la présence ou de l'absence d'un pigment appelé mélanine. La mélanine est produite dans les mélanocytes, des cellules spéciales de la peau. La disponibilité de ce pigment dépend de la couleur naturelle de la peau et des cheveux. La L-Tyrosine est convertie en mélanine par un processus strictement contrôlé dans les mélanocytes. Une carence en tyrosine peut entraîner un grisonnement prématuré ou accéléré des cheveux et une pigmentation de la peau.

Effets secondaires

La L-Tyrosine augmente la production de dopamine, de mélatonine, d'adrénaline, de norépinéphrine et de bêta-endorphine. Une telle stimulation du système nerveux central peut entraîner des effets indésirables. Une autre raison peut être une utilisation trop fréquente et un dosage élevé..

Les effets secondaires de la prise de L-Tyrosine comprennent:

  • Trouble du rythme cardiaque.
  • Fluctuation de la pression artérielle.
  • Douleur thoracique.
  • Excitation et peur.
  • Perte d'appétit et de poids.
  • Troubles gastro-intestinaux: douleurs abdominales, brûlures d'estomac, nausées et diarrhée (diarrhée).
  • Respiration difficile.
  • Vertiges, maux de tête.
  • Somnolence, fatigue.
  • Insomnie.
  • Irritabilité, nervosité.

Contre-indications

La phénylcétonurie est une maladie héréditaire rare caractérisée par une incapacité à métaboliser la phénylalanine, entraînant une accumulation toxique. La phénylalanine est un acide aminé responsable de la production de tyrosine..

Femmes enceintes et allaitantes (sans accord médical).

L'hyperthyroïdie est un dysfonctionnement de la glande thyroïde caractérisé par la surproduction et l'accumulation de deux hormones: T3 (triiodothyronine) et T4 (thyroxine), responsables du métabolisme et d'autres fonctions corporelles.

Mode d'emploi

La posologie standard est de 500 à 1000 mg / jour, divisée en 2-3 fois. Pour les sportifs - 500 à 2000 mg 30 minutes avant l'entraînement.

Il est préférable de prendre la L-Tyrosine à jeun 30 minutes avant les repas. Cela permet une meilleure pénétration dans la circulation sanguine et la production des neurotransmetteurs nécessaires.

Où se trouve la tyrosine:

  • Protéines: boeuf, porc, fromage, poulet, dinde, œufs, poisson.
  • Légumes: artichaut, avocat, betterave, haricots noirs, chou-fleur, épinards.
  • Fruits: pommes, bananes, myrtilles, papaye, pruneaux, fraises, pastèque.
  • Autres: Chocolat, café, ginkgo biloba, ginseng, thé vert, noix, spiruline (algue), curcuma (épice).

Analogues

Lévodopa (L-dopa). Il est utilisé pour la production de dopamine dans l'organisme et pour le traitement de la maladie de Parkinson. Les effets secondaires possibles comprennent: des rêves vifs, de l'anxiété et une pression artérielle basse.

Phénylalanine. Non produit indépendamment. Est un précurseur de la tyrosine.

Reduksin ® (Reduxin)

Substance active

Groupe pharmacologique

  • Traitement de l’obésité [régulateurs de l’appétit en association]

Composition

Capsules de gélatine dure1 casquettes.
substances actives:
chlorhydrate de sibutramine monohydraté10/15 mg
MCC158,5 / 153,5 mg
excipients: stéarate de calcium - 1,5 / 1,5 mg
gélule de gélatine
pour un dosage de 10 mg: dioxyde de titane - 2%; colorant azorubine - 0,0041%; colorant bleu brillant - 0,0441%; gélatine - jusqu'à 100%
pour un dosage de 15 mg: dioxyde de titane - 2%; colorant bleu breveté - 0,2737%; gélatine - jusqu'à 100%

Description de la forme posologique

Gélules, 10 mg: bleu, n ° 2.

Gélules, 15 mg: bleu, n ° 2.

Le contenu des gélules est une poudre blanche ou blanche avec un éclat légèrement jaunâtre.

effet pharmacologique

Pharmacodynamique

Reduksin ® est une préparation combinée dont l'effet est dû à ses composants constitutifs.

La sibutramine est une prodrogue et exerce son effet in vivo par le biais de métabolites (amines primaires et secondaires) qui inhibent la recapture des monoamines (sérotonine, noradrénaline et dopamine). Une augmentation de la teneur en neurotransmetteurs dans les synapses augmente l'activité des récepteurs centraux de la 5-HT-sérotonine et des récepteurs adrénergiques, ce qui contribue à une augmentation de la sensation de satiété et à une diminution du besoin de nourriture, ainsi qu'à une augmentation de la production thermique. Activation indirecte de la version bêta3-récepteurs adrénergiques, la sibutramine agit sur le tissu adipeux brun. La diminution du poids corporel s'accompagne d'une augmentation de la concentration de HDL dans le plasma sanguin et d'une diminution de la quantité de triglycérides, de cholestérol total, de LDL et d'acide urique. La sibutramine et ses métabolites n'affectent pas la libération de monoamines, n'inhibent pas la MAO; ont une faible affinité pour un grand nombre de récepteurs de neurotransmetteurs, dont la sérotonine (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C), adrénergique (bêta1-, bêta2-, bêta3-, alpha1-, alpha2-), la dopamine (D1, ré2), muscarinique, histamine (H1), récepteurs de la benzodiazépine et du glutamate (NMDA).

Le MCC est un entérosorbant, a des propriétés de sorption et un effet détoxifiant non spécifique. Lie et élimine du corps divers microorganismes, leurs produits métaboliques, les toxines de nature exogène et endogène, les allergènes, les xénobiotiques, ainsi qu'un excès de certains produits métaboliques et métabolites responsables du développement de la toxicose endogène.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal d'au moins 77%. Lors du passage initial dans le foie, il subit une biotransformation sous l'influence de l'isoenzyme CYP3A 4 avec la formation de deux métabolites actifs - la monodesméthylsibutramine (M1) et la didésméthylsibutramine (M2). Après avoir pris une dose unique de 15 mg Cmax dans le plasma sanguin, M1 est de 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), M2 est de 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). Cmax obtenu après 1,2 heure (sibutramine), 3-4 heures (M1 et M2). La prise alimentaire simultanée abaisse Cmax métabolites de 30% et augmente le temps pour l'atteindre de 3 heures sans modifier l'ASC. Se distribue rapidement dans les tissus. La liaison protéique est de 97% (sibutramine) et 94% (M1 et M2). Css les métabolites actifs dans le plasma sanguin sont atteints dans les 4 jours suivant le début de l'utilisation et environ 2 fois plus élevés que la concentration dans le plasma sanguin après la prise d'une dose unique. T1/2 sibutramine - 1,1 h, M1 - 14 h, M2 - 16 h. Les métabolites actifs subissent une hydroxylation et une conjugaison pour former des métabolites inactifs, qui sont principalement excrétés par les reins.

Groupes de patients spéciaux

Sol. Les données limitées actuellement disponibles n'indiquent pas l'existence de différences cliniquement significatives de pharmacocinétique chez l'homme et la femme..

Âge avancé. La pharmacocinétique chez les personnes âgées en bonne santé (âge moyen - 70 ans) est similaire à celle des jeunes.

Insuffisance rénale L'insuffisance rénale n'affecte pas l'ASC des métabolites actifs M1 et M2, à l'exception du métabolite M2 chez les patients en insuffisance rénale terminale sous dialyse.

Insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée après une dose unique de sibutramine, l'ASC des métabolites actifs M1 et M2 est 24% plus élevée que chez les individus sains.

Indications du médicament Reduxin ®

Pour réduire le poids corporel dans les conditions suivantes:

obésité alimentaire avec un IMC de 30 kg / m 2 ou plus;

obésité alimentaire avec un IMC de 27 kg / m2 ou plus en association avec un diabète sucré de type 2 et une dyslipidémie.

Contre-indications

hypersensibilité établie à la sibutramine ou à d'autres composants du médicament;

la présence de causes organiques de l'obésité (par exemple, l'hypothyroïdie);

troubles alimentaires sévères (anorexie mentale ou boulimie mentale);

Syndrome de Gilles de la Tourette (tics généralisés);

l'administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO (y compris la phentermine, la fenfluramine, la dexfenfluramine, l'éthylamphétamine, l'éphédrine) ou leur utilisation dans les 2 semaines précédant la prise du médicament Reduxin® et 2 semaines après la fin de son administration; d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central qui inhibent la recapture de la sérotonine (y compris les antidépresseurs), les antipsychotiques, les hypnotiques contenant du tryptophane, ainsi que d'autres médicaments à action centrale pour la perte de poids ou pour le traitement des troubles mentaux;

maladies cardiovasculaires (dans l'histoire et à l'heure actuelle): cardiopathie ischémique (infarctus du myocarde, angine de poitrine); insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation, maladie occlusive des artères périphériques, tachycardie, arythmie, maladies cérébrovasculaires (accident vasculaire cérébral, accident cérébrovasculaire transitoire);

hypertension artérielle non contrôlée (pression artérielle supérieure à 145/90 mm Hg - voir "Instructions spéciales");

insuffisance sévère de la fonction hépatique et / ou rénale;

hyperplasie bénigne de la prostate;

dépendance pharmacologique, médicamenteuse ou alcoolique établie;

période d'allaitement;

moins de 18 ans et plus de 65 ans.

Avec précaution: antécédents d'arythmie; insuffisance circulatoire chronique; les maladies des artères coronaires (y compris les antécédents), à l'exception des cardiopathies ischémiques (infarctus du myocarde, angine de poitrine); le glaucome, autre que le glaucome à angle fermé; cholélithiase; hypertension artérielle (contrôlée et historique); les troubles neurologiques, y compris le retard mental et les convulsions (y compris dans l'histoire); épilepsie; dysfonctionnement du foie et / ou des reins de gravité légère à modérée; une histoire de tics moteurs et verbaux; tendance aux saignements, troubles de la coagulation; prendre des médicaments qui affectent l'hémostase ou la fonction plaquettaire.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Étant donné que jusqu'à présent, il n'y a pas un nombre suffisamment important d'études concernant la sécurité des effets de la sibutramine sur le fœtus, ce médicament est contre-indiqué pendant la grossesse..

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des contraceptifs pendant qu'elles prennent Reduxin ®.

Il est contre-indiqué de prendre Reduxin® pendant l'allaitement.

Effets secondaires

Le plus souvent, les effets indésirables surviennent au début du traitement (dans les 4 premières semaines). Leur gravité et leur fréquence diminuent avec le temps. Les effets secondaires sont généralement légers et réversibles. Les effets secondaires, en fonction de l'effet sur les organes et les systèmes organiques, sont présentés dans l'ordre suivant: très souvent (≥ 10%); souvent (≥ 1%, mais SNC: très souvent - bouche sèche et insomnie; souvent - maux de tête, étourdissements, anxiété, paresthésies et changements de goût.

Du CVS: souvent - tachycardie, palpitations, augmentation de la pression artérielle, vasodilatation.

Il y a une élévation modérée de la pression artérielle au repos de 1 à 3 mm Hg. et une augmentation modérée de la fréquence cardiaque de 3 à 7 battements / min. Dans certains cas, des augmentations plus prononcées de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque ne sont pas exclues. Les changements cliniquement significatifs de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque sont enregistrés principalement au début du traitement (dans les 4 à 8 premières semaines).

Utilisation du médicament Reduxin ® chez les patients souffrant d'hypertension artérielle: voir «Contre-indications» et «Instructions spéciales».

Du côté du système digestif: très souvent - perte d'appétit et constipation, souvent - nausées et exacerbation des hémorroïdes. Avec une tendance à la constipation dans les premiers jours, il est nécessaire de contrôler la fonction d'évacuation de l'intestin. En cas de constipation, arrêtez de prendre et prenez un laxatif.

Au niveau de la peau: souvent - transpiration accrue.

Dans des cas isolés, lors d'un traitement par la sibutramine, les phénomènes indésirables cliniquement significatifs suivants ont été décrits: dysménorrhée, œdème, syndrome pseudo-grippal, démangeaisons de la peau, douleur dans le dos, l'abdomen, augmentation paradoxale de l'appétit, soif, rhinite, dépression, somnolence, labilité émotionnelle, anxiété, irritabilité, nervosité, néphrite interstitielle aiguë, saignement, purpura de Shenlein-Henoch (saignement dans la peau), convulsions, thrombocytopénie, augmentation transitoire de l'activité des enzymes hépatiques dans le sang.

Au cours des études post-commercialisation, des effets indésirables supplémentaires énumérés ci-dessous ont été décrits pour les systèmes organiques:

Du côté CCC: fibrillation auriculaire.

Du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité (des éruptions cutanées légères et de l'urticaire à l'œdème de Quincke (œdème de Quincke) et à l'anaphylaxie).

Troubles mentaux: psychose, états de pensée suicidaire, suicide et manie. Si de telles conditions se produisent, le médicament doit être annulé..

Du système nerveux: convulsions, troubles de la mémoire à court terme.

Du côté de l'organe de la vision: vision floue (voile devant les yeux).

Du système digestif: diarrhée, vomissements.

Du côté de la peau et du tissu sous-cutané: alopécie.

Des reins et des voies urinaires: rétention urinaire.

Du système reproducteur: troubles de l'éjaculation / orgasme, impuissance, irrégularités menstruelles, saignements utérins.

Interaction

Inhibiteurs d'oxydation microsomale, incl. inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A 4 (y compris le kétoconazole, l'érythromycine, la cyclosporine), augmentent la concentration plasmatique des métabolites de la sibutramine avec une augmentation de la fréquence cardiaque et une augmentation cliniquement non significative de l'intervalle QT.

La rifampicine, les antibiotiques macrolides, la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital et la dexaméthasone peuvent accélérer le métabolisme de la sibutramine. L'utilisation simultanée de plusieurs médicaments augmentant le taux de sérotonine dans le plasma sanguin peut entraîner le développement d'une interaction grave. Dans de rares cas, avec l'utilisation simultanée du médicament Reduxin® avec des ISRS (médicaments pour le traitement de la dépression), certains médicaments pour le traitement des migraines (sumatriptan, dihydroergotamine), des analgésiques puissants (pentazocine, péthidine, fentanyl) ou des médicaments antitussifs (dextrométhorphane) peuvent développer ce que l'on appelle. syndrome sérotoninergique.

La sibutramine n'affecte pas l'effet des contraceptifs oraux.

Avec l'administration simultanée de sibutramine et d'alcool, il n'y a pas eu d'augmentation de l'effet négatif de l'alcool. Cependant, l'alcool n'est absolument pas associé aux mesures diététiques recommandées lors de la prise de sibutramine..

Avec l'utilisation simultanée d'autres médicaments avec la sibutramine qui affectent l'hémostase ou la fonction plaquettaire, le risque de saignement augmente.

L'interaction médicamenteuse avec l'utilisation simultanée de la sibutramine avec des médicaments qui augmentent la pression artérielle et la fréquence cardiaque n'est actuellement pas entièrement comprise. Ce groupe de médicaments comprend les décongestionnants, les antitussifs, les anti-rhume et les antiallergiques, qui comprennent l'éphédrine ou la pseudoéphédrine. Par conséquent, en cas d'utilisation concomitante de ces médicaments avec la sibutramine, la prudence est de rigueur. L'utilisation concomitante de sibutramine avec des médicaments pour perdre du poids, agissant sur le système nerveux central ou des médicaments pour le traitement des troubles mentaux est contre-indiquée.

Mode d'administration et posologie

À l'intérieur, 1 fois par jour, le matin, sans mâcher et boire une quantité suffisante de liquide (un verre d'eau). Le médicament peut être pris à jeun et combiné avec un repas..

La dose est fixée individuellement, en fonction de la tolérance et de l'efficacité clinique. La dose initiale recommandée est de 10 mg / jour. Si, dans les 4 semaines suivant le début du traitement, une diminution du poids corporel de moins de 2 kg est obtenue, la dose est augmentée à 15 mg / jour.

Le traitement par Reduxin ® ne doit pas durer plus de 3 mois chez les patients qui ne répondent pas suffisamment bien au traitement, c.-à-d. qui, dans les 3 mois suivant le traitement, ne parviennent pas à réduire le poids corporel de 5% de l'indicateur initial. Le traitement ne doit pas être poursuivi si, avec un traitement supplémentaire, après la perte de poids obtenue, le poids corporel du patient augmente de 3 kg ou plus..

La durée du traitement ne doit pas dépasser 1 an, car il n'y a pas de données sur l'efficacité et la sécurité pendant une période plus longue de prise de sibutramine.

Le traitement par Reduxin ® doit être effectué en association avec un régime alimentaire et de l'exercice sous la surveillance d'un médecin ayant une expérience pratique dans le traitement de l'obésité.

Surdosage

Symptômes: il existe des données très limitées sur le surdosage de la sibutramine. Les effets indésirables les plus courants associés à un surdosage sont la tachycardie, l'augmentation de la pression artérielle, les maux de tête et les étourdissements. Le patient doit informer son médecin en cas de surdosage suspecté.

Traitement: Il n'y a pas de traitement spécifique ni d'antidote spécifique. Il est nécessaire de prendre des mesures générales: pour assurer une respiration libre, surveiller l'état du CVS et, si nécessaire, effectuer un traitement symptomatique de soutien. L'administration opportune de charbon actif, ainsi qu'un lavage gastrique, peuvent réduire l'apport de sibutramine dans le corps. Les patients souffrant d'hypertension artérielle et de tachycardie - la nomination de bêtabloquants. L'efficacité de la diurèse forcée ou de l'hémodialyse n'a pas été établie.

instructions spéciales

Le traitement par Reduxin ® doit être effectué dans le cadre d'une thérapie complexe de perte de poids sous la supervision d'un médecin ayant une expérience pratique dans le traitement de l'obésité.

La thérapie complexe comprend à la fois des changements de régime et de mode de vie, ainsi qu'une activité physique accrue.

Un élément important de la thérapie est la création de conditions préalables à un changement persistant du comportement alimentaire et du mode de vie, qui sont nécessaires pour maintenir la perte de poids obtenue après l'arrêt du traitement médicamenteux. Les patients doivent modifier leur mode de vie et leurs habitudes dans le cadre du traitement par Reduksin ® de manière à garantir que la perte de poids obtenue est maintenue après la fin du traitement.

Les patients doivent clairement comprendre que le non-respect de ces exigences entraînera une prise de poids répétée et des visites répétées chez le médecin traitant..

Chez les patients prenant Reduxin ®, il est nécessaire de mesurer le niveau de pression artérielle et la fréquence cardiaque. Au cours des 3 premiers mois de traitement, ces paramètres doivent être surveillés toutes les 2 semaines, puis tous les mois. Si au cours de deux visites consécutives une augmentation de la fréquence cardiaque au repos ≥ 10 battements / min ou SBP / DBP ≥ 10 mm Hg est détectée., vous devez arrêter le traitement. Les patients souffrant d'hypertension artérielle, qui, sur fond de traitement antihypertenseur, ont une pression artérielle supérieure à 145/90 mm Hg., ce contrôle doit être effectué avec une attention particulière et, si nécessaire, à des intervalles plus courts. Les patients dont la pression artérielle deux fois, sur des mesures répétées, dépassait le niveau de 145/90 mm Hg., le traitement par Reduxin ® doit être annulé (voir «Effets secondaires»).

Les patients souffrant d'apnée du sommeil doivent faire particulièrement attention à surveiller leur tension artérielle..

L'administration simultanée de médicaments augmentant l'intervalle QT nécessite une attention particulière. Ces médicaments comprennent les inhibiteurs de l'histamine H1-récepteurs (astémizole, terfénadine); médicaments antiarythmiques augmentant l'intervalle QT (amiodarone, quinidine, flécaïnide, mexilétine, propafénone, sotalol); stimulateur de la motilité gastro-intestinale cisapride; pimozide, sertindole et antidépresseurs tricycliques. Ceci s'applique également aux conditions qui peuvent entraîner une augmentation de l'intervalle QT (hypokaliémie et hypomagnésémie - voir «Interaction»).

L'intervalle entre la prise d'inhibiteurs de la MAO (y compris la furazolidone, la procarbazine, la sélégiline) et Reduxin® doit être d'au moins 2 semaines.

Bien qu'aucun lien n'ait été établi entre la prise du médicament Reduxin® et le développement d'une hypertension pulmonaire primaire, cependant, étant donné le risque bien connu des médicaments de ce groupe, avec une surveillance médicale régulière, une attention particulière doit être portée aux symptômes tels que dyspnée progressive (insuffisance respiratoire), douleurs thoraciques et gonflement des jambes..

Si vous sautez une dose de Reduxin ®, vous ne devez pas prendre une double dose du médicament à la dose suivante, il est recommandé de continuer à prendre le médicament selon le schéma prescrit.

La durée de prise du médicament Reduxin ® ne doit pas dépasser 1 an.

Lors de la prise simultanée de sibutramine et d'autres ISRS, il existe un risque accru de saignement. La sibutramine doit être utilisée avec prudence chez les patients sujets aux saignements et prenant des médicaments qui affectent l'hémostase ou la fonction plaquettaire..

Bien qu'il n'y ait aucune preuve clinique de dépendance à la sibutramine, il convient de vérifier si le patient a des antécédents de toxicomanie et de rechercher des signes possibles de toxicomanie..

La sibutramine appartient à la liste des substances puissantes, approuvée par le décret du gouvernement de la Fédération de Russie du 29 décembre 2007 n ° 964.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes. La prise de Reduxin ® peut limiter la capacité de conduire des véhicules et d'utiliser des mécanismes. Pendant la période d'utilisation du médicament Reduxin ®, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et la vitesse des réactions psychomotrices..

Formulaire de décharge

Pendant la production chez OZON LLC

Capsules de gélatine dure. 7, 10, 14 ou 15 caps. dans une bande de blister en film PVC et feuille d'aluminium laquée. 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 ou 180 caps. dans un récipient en polymère pour médicaments. 1 contenant ou 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 18 ou 20 blisters sont placés dans une boîte en carton.

Pendant la production à la FSUE "Moscow Endocrine Plant"

Capsules de gélatine dure. 7, 10, 14 ou 15 caps. dans une bande de blister en film PVC et feuille d'aluminium laquée. 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 18 ou 20 blisters sont placés dans une boîte en carton.

Fabricant

Ozone LLC. 445351, Russie, région de Samara, Zhigulevsk, st. Sable, 11.

Tel./fax: (84862) 3-41-09.

Entreprise unitaire d'État fédéral "Usine endocrinienne de Moscou". 109052, Moscou, st. Novokhokhlovskaya, 25 ans.

Tél / fax: (495) 678-00-50 / 911-42-10.

Adresse et numéro de téléphone de l'organisme habilité pour les contacts (transmission des réclamations et réclamations): LLC PROMOMED RUS. 105005, Russie, Moscou, st. Malaya Pochtovaya, 2/2, bâtiment 1, pom. 1, pièce. 2.

Tél.: (495) 640-25-28.

Conditions de délivrance des pharmacies

Conditions de stockage du médicament Reduxin ®

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation du médicament Reduxin ®

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Sindopa

Sindopa: mode d'emploi et avis

Nom latin: Syndopa

Le code ATX: N04BA02

Ingrédient actif: lévodopa (lévodopa), carbidopa (carbidopa)

Producteur: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. (Inde)

Description et photo mises à jour: 21/11/2018

Prix ​​en pharmacie: à partir de 206 roubles.

Sindopa est un médicament antiparkinsonien.

Forme de libération et composition

Forme posologique de Sindopa - comprimés:

  • dosage 250 + 25 mg: rose clair, intercalé, plat-cylindrique, rond avec deux risques croisés et un chanfrein sur un et gravure Syndopa sur l'autre face (10 pièces en bandes, 5 bandes dans une boîte en carton);
  • dosage 100 + 10 mg: l'apparence n'est pas décrite (en boîtes de 10 pièces profilées, sans cellules, dans une boîte en carton de 5 paquets).

Composition de 1 comprimé à une dose de 250 + 25 mg:

  • substances actives: lévodopa - 250 mg; carbidopa - 25 mg;
  • composants auxiliaires: amidon de maïs (séché) - 5 mg; carboxyméthylamidon sodique (type A) - 20 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 2 mg; stéarate de magnésium - 5 mg; talc - 10 mg; butylhydroxyanisole - 0,01 mg; povidone-K30 - 12 mg; colorant cramoisi (Ponso 4R) - 0,3 mg; cellulose microcristalline - 50 mg; amidon de maïs - 48,848 mg; lactose - 95 mg.

Composition de 1 comprimé à une dose de 100 + 10 mg: ingrédients actifs: lévodopa - 100 mg; carbidopa - 10 mg; pas de données sur la composition des composants auxiliaires.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

La lévodopa est un acide aminé dérivé de la L-tyrosine. Avec la participation d'une enzyme cytoplasmique (acides L-aminés aromatiques, décarboxylase), la dopamine est formée directement à partir de la lévodopa. Le résultat final des effets de la dopamine est la suppression de l'activité neuronale dans le striatum du cerveau. Dans les tissus périphériques, sous l'influence de la décarboxylase pyridoxine-dépendante des acides aminés aromatiques, la lévodopa est rapidement décarboxylée, se transformant en dopamine, qui, cependant, ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique.

Le processus de décarboxylation de la lévodopa dans les tissus périphériques inhibe la carbidopa, qui ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique et n'affecte pas la conversion de la lévodopa en dopamine dans le système nerveux central. Ainsi, l'utilisation d'une combinaison de lévodopa et de carbidopa augmente la quantité de lévodopa entrant dans le cerveau. La biodisponibilité de la lévodopa administrée par voie orale avec la carbidopa est doublée. La carbidopa ne provoque jamais une inhibition complète de la L-aminoacide décarboxylase aromatique.

Pharmacocinétique

  • aspiration: Cmax (concentration maximale dans le plasma sanguin) après administration orale en une seule dose dans la maladie de Parkinson varie de 1,5 à 5 heures;
  • métabolisme et excrétion: métabolisé dans le foie; les principaux métabolites excrétés dans l'urine sont l'acide alpha-méthyl-3,4-dihydroxyphénylpropionique et l'acide alpha-méthyl-3-méthoxy-4-hydroxyphénylpropionique, qui représentent respectivement 10 et 14% des métabolites excrétés par les reins; en plus petites quantités, on trouve 3,4-dihydroxyphényl-acétone et N-méthyl-carbidopa, leur teneur est de 5% (pas plus) de la quantité totale de métabolites; la carbidopa inchangée se trouve également dans l'urine; les conjugués n'ont pas été identifiés; l'excrétion urinaire de la carbidopa sous forme inchangée est principalement achevée en 7 heures et est de 35%.
  • absorption: rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et activement métabolisé; forme plus de 30 métabolites différents, principalement convertis en norépinéphrine, épinéphrine et dopamine; DEmax une dose unique de lévodopa après administration orale chez des patients atteints de la maladie de Parkinson varie de 1,5 à 2 heures et est maintenue à un niveau thérapeutique pendant 4 à 6 heures;
  • excrétion: les métabolites de la lévodopa sont rapidement excrétés dans l'urine - environ les ⅓ de la dose sont excrétés dans les 2 heures; T1/2 (demi-vie) est d'environ 50 minutes et augmente à près de 1,5 heure lorsqu'il est associé à la carbidopa.

Effet de la carbidopa sur le métabolisme de la lévodopa:

  • une augmentation de la concentration de lévodopa dans le plasma sanguin de 5 fois avec la prise précédente de carbidopa;
  • une augmentation du temps nécessaire pour maintenir la concentration thérapeutique de lévodopa dans le plasma de 4 à 8 heures;
  • augmentation de T1/2 lévodopa de 3 à 15 heures lorsqu'elle est administrée à des patients atteints de la maladie de Parkinson en une seule dose, préalablement traités par carbidopa;
  • une augmentation de la concentration de lévodopa de 3 fois (au moins) en raison de la carbidopa;
  • une diminution de la concentration d'acide homovanilique et de dopamine dans l'urine et le plasma sanguin lors de la prise préalable de carbidopa.

Indications pour l'utilisation

Selon les instructions, Sindopa est prescrit pour le traitement d'une maladie ou du syndrome de Parkinson d'origine connue: en raison d'une intoxication par des substances toxiques (y compris le monoxyde de carbone ou le manganèse), des troubles cérébrovasculaires, une encéphalite.

Contre-indications

  • mélanome ou suspicion de celui-ci;
  • pathologies cutanées de nature inconnue;
  • La maladie de Huntington;
  • tremblement essentiel;
  • psychose ou névrose sévère;
  • glaucome à angle fermé;
  • malabsorption du glucose-galactose, intolérance au lactose, déficit en lactase;
  • parkinsonisme secondaire causé par la prise d'antipsychotiques;
  • traitement combiné avec des inhibiteurs non sélectifs de la monoamine oxydase (MAO), une période de 14 jours après leur prise;
  • Grossesse et allaitement;
  • moins de 18 ans;
  • intolérance individuelle aux composants contenus dans la préparation.

Relative (maladies / conditions en présence desquelles la nomination de Sindopa nécessite une prudence):

  • violations graves de la fonction hépatique et rénale;
  • lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et / ou du duodénum;
  • insuffisance cardiaque;
  • infarctus du myocarde avec des antécédents de troubles du rythme cardiaque;
  • pathologies pulmonaires sévères, y compris l'asthme bronchique;
  • les maladies du système endocrinien, y compris le diabète sucré;
  • psychose sévère et troubles névrotiques;
  • une histoire de crises d'épilepsie.

Mode d'emploi de Sindopa: méthode et posologie

Les comprimés de Sindopa sont pris par voie orale, ne pas mâcher, avec une petite quantité de nourriture ou après les repas avec de l'eau.

Puisqu'il existe une compétition entre la lévodopa et les acides aminés aromatiques pour l'absorption, il est important d'éviter de consommer de grandes quantités de protéines pendant la prise du médicament. En moyenne, la dose quotidienne de carbidopa nécessaire pour supprimer la conversion périphérique de la lévodopa varie de 0,07 à 0,1 g. Un excès de 0,2 g de carbidopa ne conduit pas à une amélioration supplémentaire de l'effet thérapeutique. La dose quotidienne maximale de lévodopa ne dépasse pas 2 g.

La dose initiale de Sindopa (comprimés de 0,25 + 0,025 g) est de ½ pièce. 2 fois par jour, avec une augmentation possible, si nécessaire, de ½ pcs. par jour ou tous les deux jours jusqu'à ce que l'effet optimal soit atteint. Le premier jour, et parfois après la prise de la première dose, un effet thérapeutique apparaît. L'effet clinique complet est observé après 7 jours de prise de médicament. Habituellement, au début du traitement de remplacement, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 3 unités. par jour (1 pc. 3 fois par jour). La nomination de cette posologie est recommandée au début du traitement pour les cas graves de la maladie. À titre exceptionnel, avec la monothérapie, la dose quotidienne peut être augmentée, mais pas plus de 8 pcs. (1 morceau 8 fois par jour). Prenez plus de 6 pièces avec grand soin. par jour.

En cas de changement des médicaments à base de lévodopa, ils arrêtent de les prendre au moins 12 heures avant le début du traitement par Sindopa; lors du passage des formes à libération prolongée - dans les 24 heures. La dose quotidienne du médicament doit fournir environ 20% de la dose quotidienne précédente de lévodopa.

La dose initiale de Sindopa pour les patients ayant reçu plus de 1,5 g de lévodopa est de 1 pc. 3-4 fois par jour.

Effets secondaires

  • système nerveux: démence, augmentation de la libido, hypomanie, dépression avec ou sans intentions suicidaires, hallucinations, changements de l'état mental (y compris psychoses transitoires et effets paranoïdes), insomnie, anxiété, augmentation de l'excitabilité, maux de tête, tension nerveuse, cauchemars, confusion conscience, somnolence, sédation, convulsions, mouvements involontaires dystoniques, étourdissements, syndrome malin des neuroleptiques, dystonie, dyskinésie (y compris choréoathétose); avec une utilisation prolongée - syndrome marche-arrêt;
  • système digestif: anorexie, nausées, vomissements, constipation, diarrhée, douleurs épigastriques, sécheresse de la bouche, assombrissement de la salive, effet ulcérogène chez les patients prédisposés, saignements gastro-intestinaux;
  • système cardiovasculaire: phlébite, augmentation de la pression artérielle, tachycardie, arythmies, collapsus, hypotension orthostatique;
  • organes hématopoïétiques: agranulocytose, thrombocytopénie, anémie (y compris hémolytique), leucopénie;
  • système respiratoire: infections des voies respiratoires supérieures, essoufflement;
  • système urinaire: urine foncée, mictions fréquentes, infections des voies urinaires;
  • réactions allergiques: maladie de Shenlein-Henoch, éruption cutanée, prurit, urticaire, angio-œdème;
  • paramètres de laboratoire: test de Coombs direct positif; hypercréatinémie; hyperuricémie; modification de la concentration d'azote uréique, de bilirubine et d'iode associée aux protéines; modifications de l'activité de la lactate déshydrogénase, de la phosphatase alcaline, de l'aspartate aminotransférase, de l'alanine aminotransférase;
  • autres: douleur thoracique, évanouissement.

Effets secondaires possibles de la lévodopa à prendre en compte lors de la prescription de lévodopa + carbidopa:

  • système digestif: sensation de brûlure de la langue, flatulences, douleur et inconfort dans l'abdomen, crises de hoquet, bruxisme, dysphagie, sialorrhée (hypersalivation), brûlures d'estomac, dyspepsie;
  • métabolisme: perte / augmentation de poids, œdème;
  • organes des sens: crises oculogyriques, troubles du goût, vision trouble, diplopie;
  • système respiratoire: toux, mal de gorge;
  • système nerveux: blépharospasme, neuropathie périphérique, instabilité de la marche, agitation psychomotrice, euphorie, anxiété, insomnie, activation du syndrome de Bernard-Horner latent, trismus, crampes musculaires, augmentation des tremblements de la main, engourdissement, ataxie, désorientation, diminution de l'activité mentale, asthénie, évanouissement, faiblesse;
  • système urinaire: incontinence urinaire, rétention urinaire;
  • autres: priapisme, malaise, enrouement, mélanome malin, rougeur du visage, du cou et de la poitrine;
  • indicateurs de laboratoire: réaction faussement positive aux corps cétoniques dans l'urine lors de l'utilisation de bandelettes de test pour déterminer la cétonurie (après avoir fait bouillir des échantillons d'urine, cette réaction ne change pas); des résultats faussement négatifs sont également possibles lors de l'utilisation de la méthode de la glucose oxydase pour déterminer la glucosurie.

Surdosage

Les principaux symptômes: d'abord, augmentation puis diminution de la pression artérielle, anxiété, insomnie, anorexie, agitation psychomotrice, confusion, troubles du rythme cardiaque, tachycardie sinusale. Le développement d'une hypotension orthostatique est également possible. Les symptômes de l'insomnie et de l'anorexie peuvent persister plusieurs jours.

Thérapie: lavage gastrique, rendez-vous avec du charbon actif, traitement symptomatique (si nécessaire) dans un hôpital.

instructions spéciales

L'annulation de Sindopa est effectuée progressivement, car un arrêt soudain de son apport peut servir au développement d'un complexe de symptômes ressemblant à un syndrome neuroleptique malin (une augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase dans le sérum sanguin, une augmentation de la température corporelle, une rigidité musculaire).

Les patients qui ont besoin d'une réduction soudaine de la dose ou d'un arrêt du médicament doivent être sous surveillance médicale.

Chez les patients âgés, l'absorption de la lévodopa est plus élevée que chez les jeunes, ce qui confirme les informations sur une diminution de l'activité de la DOPA-décarboxylase dans les tissus avec l'âge et avec un traitement prolongé par la lévodopa..

Des études épidémiologiques ont montré que le risque de mélanome chez les patients atteints de la maladie de Parkinson est plus élevé que dans la population générale (environ 2 à 6 fois). Il n'a pas été établi si cette augmentation est associée à la maladie de Parkinson ou aux médicaments utilisés pour traiter la maladie. À cet égard, il est important pour les patients et les médecins qui utilisent souvent et régulièrement Sindopa selon les indications de surveiller le développement du mélanome. Des examens périodiques de la peau par des professionnels qualifiés (par exemple, des dermatologues) sont recommandés. En cas de traitement à long terme, une surveillance périodique du système hématopoïétique, du système cardiovasculaire, des fonctions rénale et hépatique, une surveillance de l'état mental du patient est nécessaire.

S'il est nécessaire de recourir à une anesthésie générale pendant la chirurgie, la dose de Sindopa n'est pas réduite si le patient peut prendre le médicament et le liquide à l'intérieur. En cas d'utilisation de cyclopropane et d'halothane, le médicament est arrêté 8 heures (minimum) avant la chirurgie. Après la chirurgie, le traitement est poursuivi aux doses habituelles..

Dans le glaucome à angle ouvert, la pression intraoculaire est régulièrement contrôlée.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant la période d'admission à Sindopa, vous devez vous abstenir de conduire et de mener des activités potentiellement dangereuses.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement..

Utilisation pédiatrique

Syndopa est contre-indiqué chez les enfants de moins de 18 ans.

Avec une fonction rénale altérée

Sindop est prescrit avec prudence aux patients présentant une insuffisance rénale sévère..

Pour les violations de la fonction hépatique

Sindop est prescrit avec prudence aux patients présentant une insuffisance hépatique sévère..

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation combinée de Sindopa avec certains médicaments / substances, les effets suivants peuvent se développer:

  • antidépresseurs tricycliques: la biodisponibilité de la lévodopa diminue;
  • Bloqueurs des récepteurs D2-dopamine: l'effet du médicament diminue;
  • sympathomimétiques: leur effet peut augmenter, ce qui nécessite une diminution de leur dose;
  • amantadine: potentialise mutuellement l'effet de la lévodopa;
  • méthyldopa: potentialise mutuellement les effets secondaires de la lévodopa;
  • pyridoxine: augmente le métabolisme périphérique de la lévodopa, donc moins de celle-ci pénètre dans la barrière hémato-encéphalique; si, lors de l'utilisation d'une telle association, des inhibiteurs de la DOPA-décarboxylase périphérique ne sont pas prescrits en plus, l'effet thérapeutique de la lévodopa diminue;
  • m-anticholinergiques, réserpine, papavérine, dérivés du thioxanthène, clonidine, phénytoïne, diazépam: peuvent réduire l'effet antiparkinsonien de Sindopa;
  • des moyens d'anesthésie par inhalation, des β-adrénomimétiques: lorsqu'ils sont associés à la lévodopa, le risque de développer des arythmies cardiaques peut augmenter;
  • antidépresseurs tricycliques: une augmentation de la pression artérielle et le développement d'une dyskinésie sont possibles;
  • médicaments antihypertenseurs: une hypotension orthostatique est susceptible de se développer, ce qui nécessite une attention particulière pendant la période de traitement combiné avec Sindopa;
  • IMAO: le risque de crise hypertensive (l'association est contre-indiquée).

Analogues

Les analogues de Sindopa sont: Tremonorm, Tidomet forte, Nakom, Madopar comprimés à action rapide (dispersibles) «125», Carbidopa / Levodopa, Duodopa.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Tenir hors de portée des enfants.

Durée de conservation - 4 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Sindop

Selon les critiques, Sindopa, avec un traitement à long terme, améliore considérablement l'état des patients atteints de la maladie de Parkinson..

Prix ​​pour Sindopa dans les pharmacies

Le prix approximatif des comprimés de Sindopa à une dose de 250 + 25 (pour 50 pièces dans un emballage) - 140-192 roubles.

Vitamines Redasin Strong (riz rouge B12, B6, Q10) - 120 tab.

Description du produit:

Redasin Strong - Fournit un soutien nutritionnel pour la santé cardiaque et vasculaire. Redasin® contient du riz rouge, ainsi que de l'ubiquinone (coenzyme Q10) et de l'acide folique nécessaires au cœur, des vitamines B6 et B12.

Le riz rouge est fabriqué en fermentant du riz blanc avec le champignon Monascus purpureus. L'ubiquinone est essentielle pour le cœur et la production d'énergie. Il ralentit le processus de vieillissement et affecte directement la production d'énergie par les cellules. Redasin®, un mélange de trois vitamines B, aide à réduire les niveaux d'homocystéine nocifs.

Dose: 2 comprimés par jour (le soir).

Le riz rouge n'est pas recommandé pour les femmes enceintes, les femmes qui allaitent, les patientes atteintes d'une maladie du foie ou les greffées d'organes.

ORDISS

Groupe clinique et pharmacologique

Substance active

Forme de libération, composition et emballage

Comprimés roses, en forme de capsule, sécables des deux côtés et gravés «8 | C» sur une face et «C | 8» sur l'autre face du comprimé.

1 onglet.
candésartan cilexétil8 mg

Excipients: amidon prégélatinisé - 3,75 mg, poloxamère 188 - 0,5 mg, povidone-K30 - 4 mg, colorant de fer oxyde rouge (E172) - 0,075 mg, carmellose de calcium - 1,65 mg, cellulose microcristalline - 17,5 mg, lactose monohydraté - 43,725 mg, stéarate de magnésium - 0,8 mg.

5 pièces. - blisters (6) - paquets de carton.
10 morceaux. - blisters (3) - paquets de carton.

Les comprimés sont roses, en forme de capsule, avec une ligne sur un côté et la gravure "C | C" sur les côtés opposés de la ligne, de l'autre côté du comprimé - gravure "16".

1 onglet.
candésartan cilexétil16 mg

Excipients: amidon prégélatinisé - 7,5 mg, poloxamère 188-1 mg, povidone-K30 - 8 mg, colorant ferrique oxyde rouge (E172) - 0,15 mg, carmellose calcique - 3,3 mg, cellulose microcristalline - 35 mg, lactose monohydraté - 87,45 mg, stéarate de magnésium - 1,6 mg.

5 pièces. - blisters (6) - paquets de carton.
10 morceaux. - blisters (3) - paquets de carton.

Les comprimés sont roses, en forme de capsule, avec une ligne sur une face et une gravure "C | C" sur les côtés opposés de la ligne, de l'autre côté du comprimé - gravure "32".

1 onglet.
candésartan cilexétil32 mg

Excipients: amidon prégélatinisé - 15 mg, poloxamère 188-2 mg, povidone-K30 - 16 mg, colorant ferrique oxyde rouge (E172) - 0,3 mg, carmellose calcique - 6,6 mg, cellulose microcristalline - 70 mg, lactose monohydraté - 174,9 mg, stéarate de magnésium - 3,2 mg.

5 pièces. - blisters (6) - paquets de carton.
10 morceaux. - blisters (3) - paquets de carton.

effet pharmacologique

L'angiotensine II est la principale hormone du RAAS, qui joue un rôle important dans la pathogenèse de l'hypertension artérielle, de l'insuffisance cardiaque et d'autres maladies cardiovasculaires. Les principaux effets physiologiques de l'angiotensine II sont la vasoconstriction, la stimulation de la production d'aldostérone, la régulation de l'état hydroélectrolytique et la stimulation de la croissance cellulaire. Les effets sont médiés par l'interaction de l'angiotensine II avec les récepteurs de l'angiotensine de type 1 (récepteurs AT 1).

Le candésartan est un antagoniste sélectif des récepteurs AT 1 de l'angiotensine II, n'inhibe pas l'ECA, qui convertit l'angiotensine I en angiotensine II, détruisant la bradykinine, n'entraîne pas l'accumulation de bradykinine ou de substance P. En raison du blocage des récepteurs AT 1 de l'angiotensine II, une augmentation dose-dépendante de la teneur en rhénine se produit. angiotensine I, angiotensine II et diminution de la concentration d'aldostérone dans le plasma sanguin.

Lors de la comparaison du candésartan avec des inhibiteurs de l'ECA, le développement d'une toux était moins fréquent chez les patients recevant du candésartan.

Le candésartan ne se lie pas aux récepteurs d'autres hormones et ne bloque pas les canaux ioniques impliqués dans la régulation des fonctions du système cardiovasculaire.

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Pharmacocinétique

Absorption et distribution

Lorsque le candésartan est absorbé par le tractus gastro-intestinal, le cilexitil par hydrolyse de l'éther se transforme rapidement en une substance active - le candésartan, se lie fermement aux récepteurs AT 1 et se dissocie lentement, n'a pas de propriétés agonistes. La biodisponibilité absolue du candésartan après administration orale est d'environ 40%. La biodisponibilité relative de la forme comprimé par rapport à la solution buvable est d'environ 34%. Ainsi, la biodisponibilité absolue estimée de la forme de comprimé du médicament est de 14%. La prise alimentaire n'a pas d'effet significatif sur l'ASC, c'est-à-dire la nourriture n'affecte pas de manière significative la biodisponibilité du médicament.

La C max dans le plasma sanguin est atteinte 3-4 heures après la prise du médicament sous forme de comprimé. Avec l'augmentation de la dose dans la plage recommandée, la concentration de candésartan augmente linéairement.

La liaison du candésartan aux protéines du plasma sanguin est supérieure à 99%. Le plasma Vd du candésartan est de 0,1 l / kg.

Les paramètres pharmacocinétiques du candésartan ne dépendent pas du sexe du patient.

Métabolisme et excrétion

Le candésartan est principalement excrété de l'organisme par les reins et par l'intestin sous forme inchangée et n'est que légèrement métabolisé dans le foie. T 1/2 est d'environ 9 heures Aucune accumulation de candésartan dans l'organisme n'est observée.

La clairance totale du candésartan est d'environ 0,37 ml / min / kg, tandis que la clairance rénale est d'environ 0,19 ml / min / kg. L'excrétion rénale du candésartan est réalisée par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active.

Lors de l'ingestion de candésartan radiomarqué, environ 26% de la quantité administrée est excrétée dans les reins sous forme de candésartan et 7% sous forme de métabolite inactif, tandis que 56% de la quantité administrée se trouve dans les fèces sous forme de candésartan et 10% sous forme de métabolite inactif..

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les patients de plus de 65 ans, la C max et l'ASC du candésartan augmentent respectivement de 50% et 80% par rapport aux patients jeunes. Cependant, l'effet hypotenseur et l'incidence des effets indésirables lors de l'utilisation du candésartan ne dépendent pas de l'âge des patients..

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée, la Cmax et l'ASC du candésartan ont augmenté respectivement de 50% et 70%, tandis que la T 1/2 ne change pas par rapport aux patients dont la fonction rénale est normale..

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère et / ou sous hémodialyse, la C max et l'ASC du candésartan ont augmenté de 50% et 110%, respectivement, et la T 1/2 a augmenté de 2 fois.

Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger à modéré, il y a eu une augmentation de l'ASC du candésartan de 23%..

Les indications

  • hypertension artérielle;
  • insuffisance cardiaque chronique et altération de la fonction systolique du ventricule gauche (fraction d'éjection ventriculaire gauche (FEVG) ne dépassant pas 40%) en traitement d'appoint avec des IEC ou en cas d'intolérance aux IEC.

Contre-indications

  • hypersensibilité au candésartan et à d'autres composants du médicament;
  • dysfonctionnement hépatique sévère et / ou cholestase;
  • grossesse;
  • période d'allaitement;
  • enfants et adolescents jusqu'à 18 ans;
  • intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
  • utilisation simultanée avec l'aliskiren (inhibiteur direct de la rénine) chez les patients atteints de diabète sucré et / ou d'insuffisance rénale (DFG inférieur à 60 ml / min / 1,73 m 2 de surface corporelle).

Avec prudence: sténose hémodynamiquement significative des valvules aortique et mitrale, maladies cérébrovasculaires, coronaropathie, cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GOKMP), état après transplantation rénale, sténose bilatérale de l'artère rénale ou sténose de l'artère d'un seul rein, hyperaldostéronisme primaire sévère, hypertension rénale (

La dose initiale recommandée d'Ordiss est de 8 mg 1 fois / jour. Il est recommandé aux patients qui nécessitent une nouvelle diminution de la pression artérielle d'augmenter la dose à 16 mg 1 fois / jour. Les patients qui n'ont pas réussi à réduire suffisamment la pression artérielle après 4 semaines de prise d'Ordiss à une dose de 16 mg / jour, il est recommandé d'augmenter la dose à 32 mg 1 fois / jour. L'effet antihypertenseur maximal est atteint dans les 4 semaines suivant le début du traitement.

Si le traitement par Ordiss n'entraîne pas une diminution de la pression artérielle au niveau optimal, il est recommandé de modifier le schéma thérapeutique.

Le traitement doit être ajusté en fonction de la pression artérielle..

Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster la dose initiale du médicament.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère ou modérée (CC 30-80 ml / min / 1,73 m2 de surface corporelle), y compris les patients sous hémodialyse, la dose initiale du médicament est de 4 mg / jour (1/2 comprimé de 8 mg)... La dose doit être titrée en fonction de l'effet thérapeutique du médicament..

Expérience clinique de l'utilisation du médicament chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère (surface corporelle CC 2) ou une insuffisance rénale terminale (CC est limitée (voir rubrique «Instructions spéciales»).

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, il est recommandé de débuter le traitement par une dose quotidienne de 4 mg 1 fois / jour (1/2 comprimé de 8 mg). La dose peut être augmentée si nécessaire. Le médicament Ordiss est contre-indiqué chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère et / ou une cholestase (voir rubrique «Contre-indications»).

Traitement concomitant: l'utilisation d'Ordiss en association avec des diurétiques de type thiazidique (par exemple, l'hydrochlorothiazide) peut renforcer l'effet antihypertenseur d'Ordiss.

Hypovolémie: la dose initiale recommandée d'Ordiss est de 4 mg (1/2 comprimé de 8 mg) 1 fois / jour.

Insuffisance cardiaque chronique (ICC)

La dose initiale recommandée du médicament Ordiss est de 4 mg 1 fois / jour (1/2 comprimé 8 mg). L'augmentation de la dose à 32 mg 1 fois / jour ou à la dose maximale tolérée est réalisée en la doublant à des intervalles d'au moins 2 semaines.

Les patients âgés et les patients souffrant d'insuffisance rénale, hépatique ou d'hypovolémie n'ont pas besoin de modifier la dose initiale du médicament.

La sécurité et l'efficacité du médicament Ordiss chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies (voir rubrique «Contre-indications»).

Traitement concomitant: Ordiss peut être prescrit en association avec d'autres agents utilisés dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique, par exemple avec les IEC, les bêtabloquants, les diurétiques et les glycosides cardiaques (voir rubriques «Instructions spéciales», «Action pharmacologique»).

Effets secondaires

L'incidence des effets indésirables est classée selon les recommandations de l'OMS: très souvent (≥ 10%), souvent (≥ 1%, mais de la part du système hématopoïétique: très rarement - leucopénie, neutropépie, thrombocytopénie, agranulocytose.

Du système immunitaire: très rarement - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, angio-œdème.

Du système nerveux: souvent - étourdissements, maux de tête, faiblesse.

Du système respiratoire: souvent - infections respiratoires, pharyngite, rhinite.

Du système digestif: très rarement - nausées.

Du foie et des voies biliaires: très rarement - augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, fonction hépatique anormale, hépatite.

Du côté du système cardiovasculaire: souvent - une diminution prononcée de la pression artérielle.

Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: très rarement - maux de dos, arthralgie, myalgie.

Du système urinaire: souvent - fonction rénale altérée.

Indicateurs biologiques: très rarement - hyperkaliémie, hyponatrémie, augmentation de la concentration de créatinine, hyperuricémie, diminution de l'hémoglobine.

Autres: très rarement - exacerbation de l'évolution de la goutte, "bouffées de chaleur" de sang au visage.

Surdosage

Symptômes: l'analyse des propriétés pharmacologiques du médicament suggère que la principale manifestation d'un surdosage peut être une diminution cliniquement prononcée de la pression artérielle, des étourdissements. Des cas individuels de surdosage (jusqu'à 672 mg de candésartan) ont été décrits, qui se sont terminés par la guérison des patients sans conséquences graves.

Traitement: avec le développement d'une diminution cliniquement prononcée de la pression artérielle, il est nécessaire d'effectuer un traitement symptomatique et de surveiller l'état du patient. Couchez le patient sur le dos et soulevez ses jambes. Si nécessaire, le BCC doit être augmenté, par exemple par administration intraveineuse d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Si nécessaire, vous pouvez utiliser des agents sympathomimétiques. L'élimination du candésartan par hémodialyse est inefficace.

Interactions médicamenteuses

Le double blocage du SRAA avec l'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II), d'inhibiteurs de l'ECA ou d'aliskiren (inhibiteur direct de la rénine) peut s'accompagner d'un risque accru d'hypotension artérielle, d'évanouissements, d'hyperkaliémie et de dysfonctionnement rénal (y compris une insuffisance rénale aiguë) par rapport à avec monothérapie. Une surveillance régulière de la pression artérielle, de la fonction rénale et des électrolytes sanguins est nécessaire chez les patients prenant simultanément du candésartan et d'autres médicaments qui affectent le SRAA..

Le candésartan ne doit pas être utilisé en association avec de l'aliskiren ou des médicaments contenant de l'aliskirène chez les patients atteints de diabète sucré et / ou d'insuffisance rénale (DFG inférieur à 60 ml / min / 1,73 m2 de surface corporelle).

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et d'inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase de type 4 (par exemple, la vildagliptine), le risque de développer un œdème de Quincke peut être augmenté.

Lors de l'utilisation simultanée du candésartan avec l'hydrochlorothiazide, la warfarine, la digoxine, les contraceptifs oraux (éthinylestradiol / lévonorgestrel), le glibenclamide, la nifédipine et l'énalapril, aucune interaction médicamenteuse cliniquement significative n'a été détectée..

Le candésartan est métabolisé dans le foie dans une faible mesure avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9. Les études sur l'interaction n'ont pas révélé l'effet du candésartan sur les isoenzymes du CYP2C9 et du CYP3A4, l'effet sur les autres isoenzymes du système du cytochrome P450 n'a pas été étudié.

L'utilisation simultanée de candésartan avec d'autres médicaments antihypertenseurs renforce l'effet antihypertenseur.

L'expérience de l'utilisation d'autres médicaments agissant sur le SRAA montre qu'un traitement concomitant avec des diurétiques épargneurs de potassium, des préparations potassiques, des substituts du sel de table contenant du potassium et d'autres médicaments augmentant la teneur en potassium sérique (par exemple, l'héparine), peut entraîner le développement d'une hyperkaliémie..

Avec l'utilisation simultanée de préparations de lithium et d'inhibiteurs de l'ECA, une augmentation réversible de la concentration de lithium dans le sérum sanguin et le développement de réactions toxiques se produisent. Des réactions similaires peuvent survenir avec l'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, il est donc recommandé de contrôler la teneur en lithium dans le sérum sanguin..

L'utilisation concomitante d'AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2, l'acide acétylsalicylique (plus de 3 g / jour) et les AINS non sélectifs, peut réduire l'effet antihypertenseur du candésartan, et peut également entraîner un risque accru de dysfonctionnement rénal, incl. au développement d'une insuffisance rénale aiguë et à une augmentation du potassium sérique. Une association de ces médicaments doit être utilisée avec prudence, en particulier chez les patients âgés.

instructions spéciales

L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA, d'ARA II ou d'aliskiren augmente le risque d'hypotension artérielle, d'hyperkaliémie et de dysfonctionnement rénal (y compris l'insuffisance rénale aiguë). Le double blocage du RAAS lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, d'ARA II ou d'aliskiren n'est pas recommandé (voir la rubrique «Interactions médicamenteuses»).

Si un double blocage du RAAS est considéré comme absolument nécessaire, le traitement ne doit être effectué que sous la surveillance d'un médecin et avec une surveillance régulière de la fonction rénale, de la teneur en électrolytes et de la pression artérielle. Les IEC et ARA II ne doivent pas être utilisés simultanément chez les patients atteints de néphropathie diabétique.

Insuffisance rénale

Dans le contexte de l'utilisation du médicament Ordiss, comme avec l'utilisation d'autres médicaments qui dépriment le RAAS, dans certains cas, le développement d'une fonction rénale altérée est possible.

Lors de l'utilisation du médicament Ordiss chez des patients souffrant d'hypertension artérielle et d'insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min), il est recommandé de surveiller régulièrement la teneur en potassium et la concentration de créatinine dans le sérum sanguin. L'expérience clinique de l'utilisation du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale (CC inférieure à 15 ml / min) est limitée. Lors de l'utilisation du médicament Ordiss chez de tels patients, il est nécessaire de sélectionner la dose du médicament Ordiss sous le contrôle de la pression artérielle..

Chez les patients atteints d'ICC, il est nécessaire de surveiller périodiquement la fonction rénale, en particulier chez les patients de plus de 75 ans et les patients présentant une insuffisance rénale. Lors de l'augmentation de la dose, il est également recommandé de surveiller la teneur en potassium et la concentration de créatinine dans le sérum sanguin..

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament Ordiss dans l'ICC avec une concentration de créatinine supérieure à 265 μmol / l (plus de 3 mg / ml).

Au cours de l'hémodialyse, la pression artérielle peut être particulièrement sensible au blocage des récepteurs AT 1 suite à une diminution du BCC et à l'activation du RAAS. Par conséquent, les patients sous hémodialyse doivent contrôler la pression artérielle et effectuer une sélection individuelle de la dose d'Ordiss en fonction des indicateurs de pression artérielle..

Utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'ECA pour l'ICC

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA, le risque d'effets secondaires augmente, en particulier l'insuffisance rénale et l'hyperkaliémie. L'état clinique des patients et les paramètres de laboratoire correspondants doivent être surveillés.

Sténose de l'artère rénale

Les médicaments qui affectent le SRAA (par exemple, les inhibiteurs de l'ECA) peuvent entraîner une augmentation des concentrations sériques d'urée et de créatinine chez les patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose d'une artère rénale isolée. Un effet similaire peut être attendu avec l'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.

Il n'y a pas d'expérience avec Ordiss chez les patients ayant récemment subi une transplantation rénale.

Chez les patients atteints d'ICC, lors de l'utilisation du médicament Ordiss, une hypotension artérielle peut se développer. Il est également possible de développer une hypotension artérielle chez les patients présentant un déficit en BCC, par exemple lors de l'utilisation de diurétiques à fortes doses. Dans ce cas, avant d'utiliser le médicament Ordiss, il est nécessaire de corriger le BCC..

Anesthésie générale et / ou chirurgie

Chez les patients recevant des antagonistes de l'angiotensine II, pendant l'anesthésie générale et pendant la chirurgie, une hypotension artérielle peut se développer à la suite d'un blocage du RAAS. Dans de rares cas, l'hypotension artérielle peut être sévère, nécessitant un liquide intraveineux et / ou des substances vasopresseurs.

Sténose des valves aortique et / ou mitrale, GOKMP.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation d'Ordiss chez les patients atteints de GOKMP ou de sténose hémodynamiquement significative des valves aortique ou mitrale..

Les patients atteints d'hyperaldostéronisme primaire sont généralement résistants au traitement par des antihypertenseurs qui affectent le SRAA, il n'est donc pas recommandé d'utiliser Ordiss dans une catégorie de patients..

L'utilisation simultanée du médicament Ordiss avec des diurétiques épargneurs de potassium, des préparations potassiques ou des substituts de sel contenant du potassium, ou d'autres médicaments pouvant augmenter la teneur en potassium sérique (par exemple, l'héparine), peut entraîner le développement d'une hyperkaliémie chez les patients souffrant d'hypertension artérielle..

L'hyperkaliémie peut également se développer chez les patients atteints d'ICC prenant Ordiss. Pendant le traitement par Ordiss chez les patients atteints d'ICC, il est recommandé de surveiller périodiquement la kaliémie, en particulier avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de diurétiques d'épargne potassique (spironolactone, triamtérène, amiloride).

Les patients dont le tonus vasculaire et la fonction rénale dépendent principalement de l'activité du RAAS (par exemple, les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique sévère, de maladie rénale, y compris de sténose de l'artère rénale) sont particulièrement sensibles aux médicaments agissant sur le RAAS. L'utilisation de ces médicaments chez ces patients s'accompagne d'une hypotension artérielle sévère, d'une azotémie, d'une oligurie et, moins souvent, d'une insuffisance rénale aiguë. La possibilité de développement de ces effets n'est pas exclue avec l'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Une forte diminution de la pression artérielle chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, de maladies cérébrovasculaires d'origine ischémique avec l'utilisation de tout médicament antihypertenseur, peut entraîner le développement d'un infarctus du myocarde ou d'un accident vasculaire cérébral.

Utilisation en pédiatrie

La sécurité et l'efficacité du médicament Ordiss chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies..

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes

Si des effets indésirables du système nerveux central surviennent pendant le traitement par Ordiss, des précautions doivent être prises lors de l'exécution d'actions nécessitant une concentration d'attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices..